MK-2866 (GTx-024)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。Phase 3。
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BI 2536是有效的Plk1抑制剂,IC50为0.83 nM,比作用于Plk2 和 Plk3选择性分别高4和11倍。Phase 2。
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WZ8040是新型的,突变选择性的,不可逆EGFRT790M抑制剂, 对ERBB2磷酸化(T798I)没有抑制作用。
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JAK家族激酶抑制剂,作用于JAK1,JAK2和 JAK3时,IC50分别为2.7 nM,4.5 nM 和 322 nM。
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Sunitinib Malate 是多靶点受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,作用于VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, FLT3,和 CSF-1R时,IC50分别为15 nM, 38 nM, 30 nM, 55 nM, 21 nM, 和 35 nM。
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Dacomitinib (PF299804, PF299)是有效的,不可逆pan-ErbB抑制剂, 最有效作用于EGFR,IC50为6 nM, 高效作用于携带EGFR或ERBB2突变型(抗Gefitinib)和携带EGFR T790M突变型的NSCLCs。Phase 2。
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Daclatasvir (BMS-790052) 是高度选择性的HCV NS5A抑制剂,EC50为9-50 pM,在细胞培养中,作用于多种HCV复制基因型和JFH-1基因型2a的感染性病毒。Phase 3。
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Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2,CAS#656820-32-5。
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Gold nanoparticles are ideal for various applications, such as Biomarkers, Immunohistochemistry
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histamine H1 receptor拮抗剂,用于治疗恶心,晕动病,也是mCAR(组成型**受体激动剂配体)激动剂配体,也是hCAR的反向激动剂。
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